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混合分子结构能够治疗耐药性疟疾

氯喹曾经是对付疟疾的特效药物,可随着疟原虫的耐药性不断增加,氯喹也被人们日渐忽视。但是新的研究表明,它仍然能够在对付疟疾的战役中发挥重要作用。

通过把氯喹与其它化合物结合在一起,科学家已经让这种药物对甚至对氯喹具有耐药性的疟疾仍然有效。这项由美国波特兰州立大学David Peyton领导的研究发表在8月12日的《药物化学杂志》(Journal of Medical Chemistry)上。

自从上个世纪90年代以来,科学家们已经试验了各种可能抑制耐药疟疾蛋白的化合物。Peyton的研究组把一种“逆转剂”(reversal agents)附着在氯喹分子上,使之产生一种单一混合物分子。随后,Peyton等人测试了这种分子在实验室中对恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)的有效性。

让人鼓舞的情况出现了。这种“逆转性氯喹”对于耐氯喹的疟原虫的效果,至少与氯喹对付不具有氯喹耐性的疟原虫的效果一样。在被夏氏疟原虫(Plasmodium chabaudi)感染的老鼠身上,这种药物也表现出同样的效果。夏氏疟原虫在啮齿动物身上引发疟疾。这种药物没有明显的副作用。

Peyton指出,尽管好几种化合物都发挥了逆转剂的作用,它们所需的剂量通过都比逆转性氯喹高。目前,Peyton的研究组正在开发质量更好的相关分子。

英国伦敦圣乔治医院医学院寄生虫病教授Sanjeev Krishna表示,对付耐药性疟疾的各种手段都应该尝试。但是他指出,一种富有希望的化合物是否会进入药物开发阶段,这要依靠各种因素,诸如成本,生产的容易程度以及服用该化合物后它如何发挥作用。

链接到《药物化学杂志》上发表的论文摘要

参考文献:Journal of Medical Chemistry doi 10.1021/jm060399n

S0022-2623(06)00399-2